Suppr超能文献

从紫菀酮部分合成法尼基半合成物。

Biomimetic semisynthesis of arglabin from parthenolide.

机构信息

State Key Laboratory of Medicinal Chemical Biology, College of Pharmacy, Nankai University, Tianjin 300071, PR China.

出版信息

J Org Chem. 2012 Aug 17;77(16):7103-7. doi: 10.1021/jo300888s. Epub 2012 Aug 9.

Abstract

The semisynthesis of arglabin, an anticancer drug in clinical application, is developed from abundant natural product parthenolide via three steps. Each step in this sequence is highly stereoselective, and the substrate-dependent stereoselectivity in the epoxidation step can be explained by computational calculations. The success of chemical semisynthesis of arglabin suggests that the biosynthesis of arglabin might proceed in a similar pathway.

摘要

阿格雷宾是一种临床应用的抗癌药物,其半合成是从丰富的天然产物紫菀酮经过三步反应得到的。该序列中的每一步都是高度立体选择性的,并且环氧化步骤中底物依赖性的立体选择性可以通过计算计算来解释。阿格雷宾的化学半合成的成功表明阿格雷宾的生物合成可能遵循类似的途径。

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